Medicamentos Antisecretores – Antagonistas de los receptores H2

Estos fármacos son propiamente antisecretores gástricos e indicados para la úlcera péptica. Actúan inhibiendo los receptores H2 de la histamina, que son los responsables de iniciar el proceso de secreción gástrica.



Los medicamentos antisecretores son moléculas específicas por estos receptores, compiten con otras moléculas que puedan activarlos, desplazándolas y evitando que se inicie la cascada de acciones que desemboca en la acidez. Por tanto, en presencia de antagonistas H2 o anti H2 no habrá activación de la adenilatociclasa, y no se producirá AMPc. Si disminuyen los niveles de AMPc, las proteínas que intervienen en la secreción no se fosforilan, y por tanto, la bomba de protones (H+) queda inactivada. El medio ácido se inhibe y los procesos de reparación de mucosa y células parietales del estómago pueden llevarse a cabo sin agentes agresivos.

A pesar de su condición antihistamínica, tienen tanta afinidad por los receptores H2 que no afectan a los receptores H1, con lo cuál no se presentan efectos anticolinérgicos (sequedad de garganta, visión borrosa, etc…). Su mecanismo de acción tampoco afecta a la presión del esfínter esofágico inferior ni al vaciado gástrico, por lo que se convierten en fármacos seguros.

¿Cuáles son los principios activos con acción antisecretora H2?

  • Ranitidina
  • Cimetidina
  • Famotidina
  • Nizaditina
  • Roxatidina

¿Qué hacen estos medicamentos para evitar la acidez gástrica?

  • Inhiben la secreción gástrica basal
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por cafeína
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por histamina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por gastrina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por los agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que producen algunos alimentos
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por insulina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que se produce por la noche

¿Cuáles son las interacciones de los antagonistas H2?

Los antisecretores H2 interfieren con la vía del citocromo P450, por lo que todos los medicamentos que se metabolicen por esta vía se verán más o menos afectados según la dosis y la capacidad de acción que tengan los metabolitos resultantes. Si se reduce la capacidad de metabolizar estos medicamentos, entonces aumentan sus concentraciones pudiendo presentar un toxicidad elevada.

De la família anti H2 es la cimetidina la que puede presentar mayores interacciones. Los principios activos, y familias más frecuentes, que están vinculados al citocromo P450 (interaccionan con los anti H2) son:

  • Fenitoína
  • Lidocaína
  • Metronidazol
  • Labetalol
  • Propanolol
  • Etanol
  • Warfarina
  • Teofilina
  • Quinidina
  • Sulfonilureas
  • Antidepresivos tricíclicos
  • Benzodiazepinas (algunas de ellas pero no todas)
  • MDMA (anfetaminas)

Deja un comentario

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *