Estos fĂĄrmacos son propiamente antisecretores gĂĄstricos e indicados para la Ășlcera pĂ©ptica. ActĂșan inhibiendo los receptores H2 de la histamina, que son los responsables de iniciar el proceso de secreciĂłn gĂĄstrica.
Los medicamentos antisecretores son molĂ©culas especĂficas por estos receptores, compiten con otras molĂ©culas que puedan activarlos, desplazĂĄndolas y evitando que se inicie la cascada de acciones que desemboca en la acidez.
Por tanto, en presencia de antagonistas H2 o anti H2 no habrĂĄ activaciĂłn de la adenilatociclasa, y no se producirĂĄ AMPc.
Si disminuyen los niveles de AMPc, las proteĂnas que intervienen en la secreciĂłn no se fosforilan, y por tanto, la bomba de protones (H+) queda inactivada.
El medio åcido se inhibe y los procesos de reparación de mucosa y células parietales del estómago pueden llevarse a cabo sin agentes agresivos.
A pesar de su condiciĂłn antihistamĂnica, tienen tanta afinidad por los receptores H2 que no afectan a los receptores H1, con lo cuĂĄl no se presentan efectos anticolinĂ©rgicos (sequedad de garganta, visiĂłn borrosa, etc…).
Su mecanismo de acciĂłn tampoco afecta a la presiĂłn del esfĂnter esofĂĄgico inferior ni al vaciado gĂĄstrico, por lo que se convierten en fĂĄrmacos seguros.
ÂżCuĂĄles son los principios activos con acciĂłn antisecretora H2?
- Ranitidina
- Cimetidina
- Famotidina
- Nizaditina
- Roxatidina
Ademås de los inhibidores de la bomba de protones, que es el grupo donde se encuentra el omeprazol, también existen los antisecretores H2 como medicamentos que poseen un mecanismo de acción capaz de proteger la mucosa gåstrica e incluso inhibir la secreción.
Medicamentos AntihistamĂnicos H2
Al bloquear los receptores H2 encargados de liberar histamina (y que estån situados en las células parietales gåstricas), ésta no se segrega y por lo tanto no se induce a la secreción åcida.
La capacidad de curaciĂłn a las 4 semanas que se mide en porcentaje es un 60-70% para la Ășlcera gĂĄstrica y un 70-80% para la Ășlcera duodenal con este tipo de medicamentos. Algunos de ellos se usan una vez al dĂa pero en otros pueden emplearse dos tomas diarias sin alterar el nivel de eficacia.
La cimetidina, uno de los primeros, es el que puede presentar mås problemas ya que interacciona con mås medicamentos que el resto y provoca confusión en ancianos como efecto secundario puesto que pueden afectar receptores colinérgicos H1.
De todas formas, la indicencia de efectos adversos para este grupo no supera al 3% por lo que se considera un grupo bastante seguro.
A continuación, y como referencia informativa, se muestra la relación de principios activos y nombres comerciales establecidos en España:
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Cimetidina
Tagamet (usa dosis de 200, 400 y 800 mg en 30 comprimidos, aunque también existe una presentación en ampollas de 2ml de 200 mg de dosis. Estå comercializado por los laboratorios GSK).
Otros nombres comerciales son Ali Veg (200 mg en sobres, también de GSK) y Fremet (400 mg en comprimidos de los laboratorios Recordati).
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Famotidina
La famotidina suele presentarse en dosis de 20 mg y 40 mg (pensadas para una Ășnica administraciĂłn antes de acostarse o dos tomas mañana y noche) , aunque existe el caso del Pepcid (McNeil Consumer Health) o la Eviantrina (Korhispana) que son Especialidades FarmacĂ©uticas Publicitarias (EFP) que poseen una dosis de 10mg en 12 comprimidos recubiertos.
Los demĂĄs son genĂ©ricos (Cinfa, Edigen, Mabo, Normon, Ranbaxy, Ratiopharm, Stada,…) o marcas comerciales de medicamentos (Tamin, Nulcerin, Vagostal, Tipodex, Famulcer, Fagastril, Cronol, Confobos, Tairal).
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Ranitidina
Las dosis terapéuticas de la ranitidina son 150 mg o 300 mg y se suelen presentar en comprimidos, sobres o comprimidos efervescentes.
SegĂșn las normas para su correcta administraciĂłn, se puede tomar en dosis Ășnica antes de acostarse, o bien, en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche.
Las presentaciones mås conocidas en el mercado son Alquen (GSK), Zantac (GSK), Tanidina (Robert) y Ranuber (Valeant Pharmaceuticals).
Hay otras marcas que poseen 75 mg de ranitidina como Arcid (Diafarm), Ardoral (Cinfa) y Leiracid (Raga) y que se venden sin receta médica puesto que son EFP. Denulcer, Terposen o Coralen son marcas comerciales con dosis terpéuticas.
Evidentemente, encontramos las presentación de las especialidades genéricas de diversos laboratorios (Alter, Cinfa, Combix, Davur, Durban, Farmygel, Edigen, Kern Pharma, Mabo, Lareq, Pensa, Normon, Mundogen, Merck, Sandoz, Tamarang, Teva, Vir, Grifols, Rimafar, Toriol).
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Roxatidina
AdemĂĄs de inhibir el receptor H2 sin afectar los receptores H1, tambiĂ©n inhibe la secreciĂłn gĂĄstrica basal que viene estimulada por otras sustancias como algunos alimentos, insulina, cafeĂna o la gastrina.
Se usa tambiĂ©n para el tratamiento de los sĂntomas de esofagitis por reflujo gastroesofĂĄgico.
Actualmente, existe la presentaciĂłn Zarocs (Pharmazarm) en dosis de 150mg y en forma de comprimidos recubiertos de liberaciĂłn controlada.
¿Qué hacen estos medicamentos para evitar la acidez gåstrica?
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica basal
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica estimulada por cafeĂna
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica estimulada por histamina
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica estimulada por gastrina
- Inhiben la secreción gåstrica estimulada por los agonistas colinérgicos
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica que producen algunos alimentos
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica estimulada por insulina
- Inhiben la secreción gåstrica estimulada por agonistas colinérgicos
- Inhiben la secreciĂłn gĂĄstrica que se produce por la noche
ÂżCuĂĄles son las interacciones de los antagonistas H2?
Los antisecretores H2 interfieren con la vĂa del citocromo P450, por lo que todos los medicamentos que se metabolicen por esta vĂa se verĂĄn mĂĄs o menos afectados segĂșn la dosis y la capacidad de acciĂłn que tengan los metabolitos resultantes. Si se reduce la capacidad de metabolizar estos medicamentos, entonces aumentan sus concentraciones pudiendo presentar un toxicidad elevada.
De la famĂlia anti H2 es la cimetidina la que puede presentar mayores interacciones. Los principios activos, y familias mĂĄs frecuentes, que estĂĄn vinculados al citocromo P450 (interaccionan con los anti H2) son:
- FenitoĂna
- LidocaĂna
- Metronidazol
- Labetalol
- Propanolol
- Etanol
- Warfarina
- Teofilina
- Quinidina
- Sulfonilureas
- Antidepresivos tricĂclicos
- Benzodiazepinas (algunas de ellas pero no todas)
- MDMA (anfetaminas)
