Medicamentos Antisecretores – Antagonistas de los receptores H2

Estos fármacos son propiamente antisecretores gástricos e indicados para la úlcera péptica. Actúan inhibiendo los receptores H2 de la histamina, que son los responsables de iniciar el proceso de secreción gástrica.



Los medicamentos antisecretores son moléculas específicas por estos receptores, compiten con otras moléculas que puedan activarlos, desplazándolas y evitando que se inicie la cascada de acciones que desemboca en la acidez.

Por tanto, en presencia de antagonistas H2 o anti H2 no habrá activación de la adenilatociclasa, y no se producirá AMPc.

Si disminuyen los niveles de AMPc, las proteínas que intervienen en la secreción no se fosforilan, y por tanto, la bomba de protones (H+) queda inactivada.

El medio ácido se inhibe y los procesos de reparación de mucosa y células parietales del estómago pueden llevarse a cabo sin agentes agresivos.

A pesar de su condición antihistamínica, tienen tanta afinidad por los receptores H2 que no afectan a los receptores H1, con lo cuál no se presentan efectos anticolinérgicos (sequedad de garganta, visión borrosa, etc…).

Su mecanismo de acción tampoco afecta a la presión del esfínter esofágico inferior ni al vaciado gástrico, por lo que se convierten en fármacos seguros.

¿Cuáles son los principios activos con acción antisecretora H2?

  • Ranitidina
  • Cimetidina
  • Famotidina
  • Nizaditina
  • Roxatidina

Además de los inhibidores de la bomba de protones, que es el grupo donde se encuentra el omeprazol, también existen los antisecretores H2 como medicamentos que poseen un mecanismo de acción capaz de proteger la mucosa gástrica e incluso inhibir la secreción.

Medicamentos Antiulcera

Medicamentos Antihistamínicos H2

Al bloquear los receptores H2 encargados de liberar histamina (y que están situados en las células parietales gástricas), ésta no se segrega y por lo tanto no se induce a la secreción ácida.

La capacidad de curación a las 4 semanas que se mide en porcentaje es un 60-70% para la úlcera gástrica y un 70-80% para la úlcera duodenal con este tipo de medicamentos. Algunos de ellos se usan una vez al día pero en otros pueden emplearse dos tomas diarias sin alterar el nivel de eficacia.

La cimetidina, uno de los primeros, es el que puede presentar más problemas ya que interacciona con más medicamentos que el resto y provoca confusión en ancianos como efecto secundario puesto que pueden afectar receptores colinérgicos H1.

De todas formas, la indicencia de efectos adversos para este grupo no supera al 3% por lo que se considera un grupo bastante seguro.

A continuación, y como referencia informativa, se muestra la relación de principios activos y nombres comerciales establecidos en España:

  • Cimetidina

Tagamet (usa dosis de 200, 400 y 800 mg en 30 comprimidos, aunque también existe una presentación en ampollas de 2ml de 200 mg de dosis. Está comercializado por los laboratorios GSK).

Otros nombres comerciales son Ali Veg (200 mg en sobres, también de GSK) y Fremet (400 mg en comprimidos de los laboratorios Recordati).

  • Famotidina

La famotidina suele presentarse en dosis de 20 mg y 40 mg (pensadas para una única administración antes de acostarse o dos tomas mañana y noche) , aunque existe el caso del Pepcid (McNeil Consumer Health) o la Eviantrina (Korhispana) que son Especialidades Farmacéuticas Publicitarias (EFP) que poseen una dosis de 10mg en 12 comprimidos recubiertos.

Los demás son genéricos (Cinfa, Edigen, Mabo, Normon, Ranbaxy, Ratiopharm, Stada,…) o marcas comerciales de medicamentos (Tamin, Nulcerin, Vagostal, Tipodex, Famulcer, Fagastril, Cronol, Confobos, Tairal).

  • Ranitidina

Las dosis terapéuticas de la ranitidina son 150 mg o 300 mg y se suelen presentar en comprimidos, sobres o comprimidos efervescentes.

Según las normas para su correcta administración, se puede tomar en dosis única antes de acostarse, o bien, en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche.

Las presentaciones más conocidas en el mercado son Alquen (GSK),  Zantac (GSK), Tanidina (Robert) y Ranuber (Valeant Pharmaceuticals).

Hay otras marcas que poseen 75 mg de ranitidina como Arcid (Diafarm), Ardoral (Cinfa) y Leiracid (Raga) y que se venden sin receta médica puesto que son EFP. Denulcer, Terposen o Coralen son marcas comerciales con dosis terpéuticas.

Evidentemente, encontramos las presentación de las especialidades genéricas de diversos laboratorios (Alter, Cinfa, Combix, Davur, Durban, Farmygel, Edigen, Kern Pharma, Mabo, Lareq, Pensa, Normon, Mundogen, Merck, Sandoz, Tamarang, Teva, Vir, Grifols, Rimafar, Toriol).

  • Roxatidina

Además de inhibir el receptor H2 sin afectar los receptores H1, también inhibe la secreción gástrica basal que viene estimulada por otras sustancias como algunos alimentos, insulina, cafeína o la gastrina.

Se usa también para el tratamiento de los síntomas de esofagitis por reflujo gastroesofágico.

Actualmente, existe la presentación Zarocs (Pharmazarm) en dosis de 150mg y en forma de comprimidos recubiertos de liberación controlada.

¿Qué hacen estos medicamentos para evitar la acidez gástrica?

  • Inhiben la secreción gástrica basal
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por cafeína
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por histamina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por gastrina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por los agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que producen algunos alimentos
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por insulina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que se produce por la noche

¿Cuáles son las interacciones de los antagonistas H2?

Los antisecretores H2 interfieren con la vía del citocromo P450, por lo que todos los medicamentos que se metabolicen por esta vía se verán más o menos afectados según la dosis y la capacidad de acción que tengan los metabolitos resultantes. Si se reduce la capacidad de metabolizar estos medicamentos, entonces aumentan sus concentraciones pudiendo presentar un toxicidad elevada.

De la família anti H2 es la cimetidina la que puede presentar mayores interacciones. Los principios activos, y familias más frecuentes, que están vinculados al citocromo P450 (interaccionan con los anti H2) son:

  • Fenitoína
  • Lidocaína
  • Metronidazol
  • Labetalol
  • Propanolol
  • Etanol
  • Warfarina
  • Teofilina
  • Quinidina
  • Sulfonilureas
  • Antidepresivos tricíclicos
  • Benzodiazepinas (algunas de ellas pero no todas)
  • MDMA (anfetaminas)

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