Medicamentos Antiácidos para reducir el dolor

hiperacidez gastrica

Los fármacos antiácidos son compuestos inorgánicos que cuando se ponen en contacto con el ácido clorhídrico del estómago (HCl), reaccionan con el objetivo de reducir la acidez gástrica. Éstos, en su gran mayoría, adsorben pepsina y otros enzimas proteolíticos para que la agresividad y ataque químico sobre la mucosa se vea disminuido, sobretodo en zonas dónde está bastante deteriorada.



Este grupo de medicamentos ayudan a disminuir el dolor provocado por la úlcera pero NO cicatrizan ni tampoco se deben utilizar para impedir recaídas. Entre los fármacos más populares se encuentran:

  • Almagato (N.Comercial: Almax, Almax Forte): Se emplea para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y aquella que está asociada a la úlcera péptica, la duodenal y también la esofagitis.
  • Algeldrato (N.Comercial: Pepsamar): Se usa para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y también está indicado para la hiperfosfatemia (exceso de fósforo) en la insuficiencia renal crónica.
  • Hidróxido de Magnesio (N.Comercial: Magnesia Cinfa, Magnesia San Pelegrino): Su uso está limitado al tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica pero también al tratamiento sintomático del estreñimiento ocasional.
  • Almasilato (N.Comercial: Alubifar): Se emplea para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y la hiperacidez asociada a la úlcera péptica.
  • Magaldrato (N.Comercial: Bemolan, Minotón, Magión): Para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gásdtrica y también la asociada a la úlcera péptica.
  • Bicarbonato de Sodio (N.Comercial: Alka Seltzer, Bicarbonato sódico Orravan, Cinfa, Viviar, Serra): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica. Indicado también para la acidosis metabólica leve aguda.
  • Combinación Algeldrato e Hidróxido de Magnesio (N.Comercial: Maalox concentrado): Para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica, hiperacidez asociada a la úlcera péptica y para prevenir los episodios hemorrágicos debidos a la úlcera por estrés.
  • Combinación Algeldrato, Hidróxido de Magnesio e Hidróxido de Aluminio (N.Comercial: Acyline): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica yl a hiperacidez asociada a la úlcera péptica.
  • Combinación Almasilato, Bicarbonato sódico y trisilicato de magnesio (N.Comercial: Dolcopín): Está indicado para el reflujo gastroesofágico, la esofagitis péptica y la dispepsia biliar.
  • Combinación Algeldrato, carbonato de magnesio y trisilicato de magnesio (N.Comercial: Gelodrox): Para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Carbonato de Magnesio y Carbonato de Calcio (N.Comercial: Rennie): Indicado para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y la hiperacidez asociada a la úlcera péptica.
  • Combinación Algeldrato, Hidróxido de Magnesio y simeticona (N.Comercial: Gelosim): Se emplea para flatulencias y para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Bicarbonato de sodio y Carbonato de Litio (N.Comerical: Citiboides): Para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Algeldrato, bicarbonato sódico y carbonato de magnesio (N.Comercial: Hectonona): Indicado para el tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Bicarbonato de sodio y ácido cítrico (N.Comercial: Justegas): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Bicarbonato de sodio, ácido cítrico y carbonato de sodio (N.Comercial: Sal de Fruta ENO): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica.
  • Combinación Bicarbonato de sodio, y carbonato de magnesio (N.Comercial: Sal de Fruta Mag Viviar): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica. Indicado también para el estreñimiento.
  • Combinación Trisilicato magnésico, simeticona y aminocetato de aluminio (N.Comercial: Meteoril): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y también para las flatulencias.
  • Combinación Hidróxido de Magnesio, famotidina y carbonato cálcico (N.Comercial: Pepdual): Tratamiento sintomático de la hiperacidez gástrica y el reflujo ácido.

Ficha de la Nizaditina y la Roxatadina

ficha de la nizatidina

Principio Activo: Nizatidina



Indicaciones más habituales:

  • Tratamiento de la gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica, tanto activa como recurrente
  • Tratamiento de mantenimiento de la úlcera duodenal ya cicatrizada
  • Tratamiento de las erosiones y úlceras asociadas a la esofagitis por reflujo gastroesofágico

Medicamentos comerciales:

  • Distaxid

 

Principio Activo: Roxatidina

Indicaciones más habituales:

  • Tratamiento de la gastritis, úlcera duodenal, úlcera gástrica, tanto activa como recurrente
  • Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico

Medicamentos comerciales:

  • Zarocs

 

Reacciones Adversas y Efectos Secundarios

efectos adversos

El omeprazol es bien tolerado y las reacciones adversas que puede producir son, por lo general, leves y reversibles.



De todas formas, antes de tomarlo consulte a su médico de los posibles riesgos.

Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien, en la gran mayoría de los casos, no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:

  • Gastrointestinales: Son las reacciones adversas más frecuentes que pueden aparecer. Es común (>1%) que aparezca diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia. Ocasionalmente (<0,1%), sequedad de boca, candidiasis esofágica, estomatitis, disfagia, anoréxia.
  • Hepáticas: El omeprazol puede dar lugar en raras ocasiones (1,1-1,0%) a incremento de los valores de transaminasas (tanto GPT, GOT como GGT). Ocasionalmente (<0,1%), a hepatitis hepatocelular o colestásica con o sin ictericia, encefalopatía hepática, insuficiencia hepática y necrosis hepática (ambas muy graves en ocasiones).
  • Neurológicas/psicológicas: Es normal la aparición de cefalea (>1%). Mucho más rara (0,1-1,0%) es la aparición de mareo, parestesia, somnolencia, insomnio o vértigo. De forma ocasional (<0,1%) se han descrito casos de confusión, agitación, agresividad, nerviosismo, temblor, ansiedad, alucinaciones, depresión.
  • Cardiovasculares: Son raras (<1%) taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipertensión arterial, edema maleolar.
  • Alérgicas/dermatológicas: Es rara (0,1-1,0%) la presencia de erupciones exantemáticas, urticaria, prurito. Muchísimo más rara (<0,1%) es la existencia de síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica (que puede ser extremadamente grave e incluso mortal), eritema multiforme, dermatitis exfoliativa o erupciones liqueniformes, dermatitis, púrpura, petequias, sequedad de piel, exceso de sudoración. En contadas ocasiones, puede producirse casos de reacciones de hipersensibilidad que cursan con angioedema, fiebre, espasmo bronquial e incluso con anafilaxia.
  • Genitourinarias: Muy raramente (<0,1%) puede aparecer nefritis tubulointersticial aguda o trastornos sexuales como priapismo.
  • Endocrinas: en ocasiones (<0,1%) ginecomastia.
  • Respiratorias: Es muy rara (<0,1%) la aparición de tos, epistaxis.
  • Osteomusculares: En muy raras ocasiones (<0,1%) puede aparecer dolor óseo, calambres musculares, mialgia, miastenia.
  • Hematológicas: El tratamiento a corto plazo con omeprazol no suele dar lugar a trastornos hematológicos. En contadas ocasiones (<0,1%) puede generarse agranulocitosis, pancitopenia, trombopenia, neutropenia, anemia o leucocitosis. En muy raras ocasiones se ha producido anemia hemolítica.
  • Sensoriales: Se han descrito casos puntuales (<0,1%) de visión borrosa y trastornos de la visión irreversibles, aunque sólo en pacientes muy graves con administración de omeprazol en bolus.
  • Generales: Raramente (0,1-1-0%) malestar general.

En la bibliografía científica, también se ha descrito que algunas personas que toman inhibidores de la bomba de protones (IBP), como es el caso del omeprazol, tienen mayor probabilidad a fracturarse muñecas, caderas o la columna vertebral que las personas que no toman estos medicamentos.

El riesgo es mayor cuanto más alta es la dosis administrada o más tiempo dura el tratamiento (a partir de 1 año o más).

La administración prolongada del omeprazol pueden tener consecuencias más graves como:

Precauciones y Consejos al paciente

Precauciones con Omeprazol

¿Qué precauciones debe tomar una persona antes de tomar omeprazol?



  • Insuficiencia hepática. En el caso de pacientes con insuficiencia hepática grave, puede producirse un aumento de la biodisponibilidad oral y una disminución del aclaramiento hepático, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico.
  • Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (Clcr entre 30-90ml/minuto), no se han producido cambios de los parámetros farmacocinéticos, aunque se recomienda usar el omeprazol con precaución. En casos de insuficiencia renal grave (Clcr menor a 30ml/minuto) no se dispone de datos acerca de la seguridad y eficacia del omeprazol, por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
  • Cáncer de estómago, cáncer de esófago. El omeprazol podría disminuir el dolor gástrico, enmascarando los síntomas del carcinoma gástrico o esofágico. Si el paciente experimenta antes o durante el tratamiento síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, deberá excluirse la presencia de enfermedad maligna del esófago o estómago, mediante gastroscopia y biopsia de las lesiones.
Precauciones con Omeprazol

Además se debe de tener en cuenta que en estudios con animales a dosis altas (hasta 200 veces las dosis normales) administradas durante largos períodos de tiempo (hasta 2 años) se han producido casos de carcinomas gástricos con células similares a las enterocromafines.

Consejos y advertencias que deben tener en cuenta respecto al omeprazol

  • Se debe avisar al médico si el paciente está en tratamiento con warfarina o fenitoína.
  • Se debe consultar al médico si al cabo de varios días de tratamiento, los síntomas continúan o empeoran, notificando especialmente síntomas como sensación de saciedad, debilidad o pérdida de peso injustificada.
  • Se aconseja tomar el omeprazol por las mañanas. Si se requiere una segunda dosis, se tomará una hora antes de la cena.
  • Si el paciente presenta problemas para ingerir las cápsulas o los comprimidos, puede abrirlas y tragarse los gránulos o dispersar las formas sólidas en agua. Sin embargo, no se deben pulverizar ni masticar los comprimidos ni los gránulos.
  • Se recomienda tomar el medicamento por el período de tiempo que haya dispuesto el médico, aunque los síntomas remitan.
  • Si el paciente experimenta síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica, como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, se deberá descartar la existencia de carcinoma esofágico o gástrico antes de administrar este medicamento.
  • En pacientes en tratamiento con fenitoína o warfarina, se recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas de ambas cuando se inicie y cuando se interrumpa un tratamiento con omeprazol.
  • Los inyectables se administrarán en infusión intravenosa lenta.
  • El inyectable reconstituido debe ser utilizado inmediatamente, a menos que la reconstitución se haya realizado en condiciones controladas y de asepsia validada.
  • Se debe desechar el inyectable si la solución no está clara.

Interacciones con medicamentos

Las principales interacciones del omeprazol con principios activos conocidos son las siguientes:



  • Antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol). El omeprazol produce un aumento del pH gástricos, que podría disminuir la absorción de los antifúngicos azólicos, con el riesgo de la perdida de eficacia terapéutica. Aunque es una interacción farmacocinética bien documentada, se desconoce la significancia clínica que puede tener.
  • Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina). Se han descrito algunos casos de potenciación de los efectos anticoagulantes, con aumentos de las concentraciones plasmáticas y aumentos del INR. Los efectos podrían deberse a una inhibición del metabolismo hepático del anticoagulante. Se recomienda sustituir el omeprazol por otro fármaco antiulceroso en pacientes en terapia anticoagulante. Si ésto no fuera posible, se recomienda monitorizar la coagulabilidad sanguínea y los niveles de anticoagulante. En caso necesario, podría ser necesario un reajuste posológico.
Omeprazol Interacciones
  • Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína). Se ha comprobado farmacocinéticamente que el omeprazol podría inhibir parcialmente las enzimas implicadas en el metabolismo de estos medicamentos, dando lugar a incrementos moderados de los niveles plasmáticos. No se espera que estos incrementos lleguen a tener repercusiones clínicas notables, salvo en pacientes tratados con dosis elevadas, en los que podría aparecer una acumulación orgánica de los antiepilépticos. Se recomienda monitorizar los niveles de antiepilépticos al iniciar y al suspender un tratamiento con omeprazol. En caso necesario, se podría reajustar la posología.
  • Atazanavir. La administración conjunta de omeprazol con la asociación de atazanavir/ritonavir produjo en individuos sano una reducción del AUC, Cmin y Cmáx de atazanavir del 76%, 78% y 72% respectivamente, probablemente debida a un aumento del pH gástrico inducido por el omeprazol. Aunque este efecto no se ha comprobado con esomeprazol, no se puede descartar, por lo que se aconseja evitar la asociación de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones.
  • Ciclosporina. Cuando se adminstra conjuntamente ciclosporina y omeprazol, se han alcanzado, en aglunas ocasiones, concentraciones plasmáticas de ciclosporina superiores en un 150%, por lo que podría producir nefrotoxicidad. El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo hepático de la ciclosporina. Se recomienda sustituir el omeprazol por otro antiulceroso o disminuir la dosis de ciclosporina a la mitad.
  • Clozapina. En pacientes en tratamiento con clozapina y omeprazol, se han detectado concentraciones plasmáticas de clozapina 3-4 veces mayores de lo normal, habiéndose producido en ocasiones crisis convulsivas. Aunque e desconoce el mecanismo de acción, parece que está implicada la inhibición del citocromo P450.
  • Cobalamina (cianocobalamina, idroxicobalamina, mecobalamina). El omeprazol podría disminuir la absorción de la cobalamina, ya que esta vitamina necesita un pH ácido para absorberse. Cuando sea preciso administrar suplementos vitamínicos con cobalamina, se recomienda administrarlos parenteralmente.
  • Diazepam. Se ha comprobado que el omeprazol podría aumentar la semivida de eliminación del diazepam un 130%, disminuyendo el aclaramiento hepático hasta un 54%, con lo que se podría producir una acumulación de la benzodiazepina, con un aumento de su toxicidad. Estos efectos no se han comprobado en otras benzodiazepinas, aunque todas aquellas que se metabolicen por la isoforma CYP2C10 del citocromo P450 podrían ser susceptibles de presentar esta interacción. En caso de administración conjunta de una benzodiazepina con omeprazol, se recomienda administrar aquellas que no se metabolicen en el hígado por estos sistemas, como lorazepam u oxazepam.
  • Digoxina. Se han descrito pequeños aumentos (10-20%) en el área bajo curva de digoxina, tras su administración conjunta. Parece ser que los efectos podrían ser debidos a un aumento de la absorción intestinal de la digoxina, por el aumento de pH. Aunque apenas existen evidencias clínicas, se sugiere controlar al paciente, debido al estrecho margen terapéutico de la digoxina.
  • Disulfiramo. Se han descrito síntomas graves de intoxicación (confusión mental, rigidez muscular, etc) en pacientes en tratamiento con ambos fármacos. Por otro lado, la recuperación de los síntomas puede ser bastante lenta (3-7 días). El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo del disulfiramo. Se aconseja no administrar omeprazol en pacientes en tratamiento con disulfiramo.
  • Hipérico. En algún estudio se ha registrado la posibilidad de disminución de casi el 50% en los niveles plasmáticos de omeprazol tras la administración de hiperico, por inducción de su metabolismo hepático.
  • Macrólidos (claritromicina, eritromicina). Tanto el omeprazol como la claritromicina son metabolizados por el citocromo P450, y además, son inhibidores de la isoenzima CYP3A4. Al administrarse conjuntamente se han detectado aumentos en los niveles plasmáticos de ambos medicamentos del 90% y el 25%, por lo que se ha utilizado en clínica para la erradicación del Helicobacter pylori.
  • Metotrexato. Se han descrito en ocasiones aumentos en los niveles de metotrexato tras su administración conjunta con omeprazol. Aunque las evidencias clínicas son escasas, se sugiere retirar el omeprazol debido a la posible aparición de efectos tóxicos graves. El efecto podría ser debido a una disminución de la excreción urinaria. Se propone sustituir el omeprazol por los antagonistas H2 (p.e. Cimetidina).
  • Parecoxib. Se han descrito aumentos del 46% en los niveles séricos de omeprazol, debidos posiblemente a una disminución del metabolismo del omeprazol por la inhibición de la CYP2C19 por parte del parecoxib. Por consiguiente se sugiere guardar precaución cuando se administre parecoxib de forma conjunta con omeprazol.
  • Saquinavir. La administración conjunta de saquinavir con omeprazol incrementó el AUC y la Cmáx un 82% y 75%. Se recomienda vigilar al paciente por si apareciesen efectos tóxicos del saquinavir.
  • Voriconazol. En estudios farmacocinéticos se ha comprobado que el voriconazol podría aumentar las concentraciones máximas y el AUC del omeprazol un 116% y 280%, respectivamente. El efecto podría ser debido a la inhibición del CYP2C19 por parte del voriconazol. Se recomienda utilizar el omeprazol a la mitad de su dosis.

Mecanismo de acción

Omeprazol - Mecanismo de Acción

El omeprazol responde a la fórmula química 5-Metoxi-2-[[–(4-metoxi.3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-benzimidazol, o bien, C17H19N3O3S. Su acción es antiúlcera péptica, antisecretor gástrico, inhibidor de la bomba hidrogeniones/potasio.



Al igual que el resto de benzimidazoles sustituidos, es un inhibidor específico de la bomba de protones ATPasaH+/K+ de la célula parietal gástrica, por lo que va a impedir la producción de ácido gástrico inducida tanto por acetilcolina, como por gastrina o histamina.

Omeprazol - Mecanismo de Acción

Es un profármaco que debe activarse en la luz de los canalículos secretores de dichas células para ser activo.

Se comporta como una base débil que tras su absorción, se distribuye por el organismo. Al llegar a las células parietales, en un medio extremadamente ácido, sufre una transposición molecular de Smiles, dando lugar a la forma activa, un derivado sulfonamido, totalmente hidrófilo, por lo que no puede acceder de nuevo al torrente sanguíneo y se acumula en estas células.

La inhibición de la ATPasa se debe a la formación de puentes disulfuro con residuos de cisteína de la cadena alfa luminal de la bomba de protones. Esta inhibición es prácticamente irreversible, no competitiva y dosis dependiente.

La única forma que tiene la célula parietal de recuperar su actividad secretora es la síntesis de nuevas moléculas de la bomba, lo que supone un gran período de tiempo. La duración de los efectos es máxima a las 4-6 horas, y puede durar hasta 72 horas.