Antiácidos y Protectores de Estómago – Inhibidores de la bomba de protones

Inhibidores de la secreción gástrica

Los medicamentos antiulcerosos más empleados en la actualidad son aquellos cuyo mecanismo de acción consiste en inhibir el elemento principal encargado de la secreción ácida del estómago: la bomba de potasio/hidrogeniones.



Actúan inhibiendo de forma irreversible a la enzima H3O+/K+ ATP-ASA, la cuál cosa conlleva a un efecto terapéutico mucho más largo que el resto de medicamentos destinados al tratamiento de la úlcera de estómago. Además, estos fármacos pueden administrarse una sola vez al día a pesar de su corta semivida biológica.

Inhibidores de la secreción gástrica

En cuanto al grupo que lo conforma son casi todos muy similares en cuanto eficacia y efectos adversos. Lo único que les puede diferenciar son las interacciones con otros fármacos.

Por ejemplo, pantoprazol y lansoprazol son dos principios activos que se metabolizan en el sistema de citocromo P450 como lo hacen también el omeprazol o el esomeprazol. La diferencia está en que los primeros no reaccionan con otros medicamentos que también se metabolicen por el mismo sistema, en cambio, si el paciente está polimedicado, el omeprazol puede dar una interacción significativa, pero generalmente no es de carácter grave.

El índice de curación de este grupo difiere bastante del grupo de antiulcerosos del tipo antihistamínico H2, pues el porcentaje de curación a las 4 semanas de tratamiento está en un 70-80% para la úlcera gástrica y un 85-95% para la úlcera duodenal. Son algo mejores que los anti H2 incluso para la esofagitis por reflujo.

De todas formas, la eficacia es alta para ambos grupos de medicamentos por lo que el principal beneficio de los inhibidores de la bomba de potasio/hidrogeniones es el tiempo que tardan en actuar y aliviar la sintomatología de la persona, así como el tiempo de cicatrización de la úlcera que es menor que el resto.

Los efectos secundarios de los inhibidores de la bomba de protones no supera el 1%. Como antisecretor gástrico, el omeprazol está indicado también para:

  • Úlcera gástrica benigna
  • Erosiones gastroduodenales producidas por antiinflamatorios no esteroídicos (AINE) en pacientes de riesgo
  • Tratamiento profiláctico de la úlcera duodenal

 


Grupos de medicamentos antiulcerosos: Antihistaminicos H2

Medicamentos Antiulcera

Además de los inhibidores de la bomba de protones, que es el grupo donde se encuentra el omeprazol, también existen una serie de medicamentos que poseen un mecanismo de acción capaz de protejer la mucosa gástrica e incluso inhibir la secreción.



Medicamentos Antiulcera

Medicamentos Antihistamínicos H2: 

Al bloquear los receptores H2 encargados de liberar histamina (y que están situados en las células parietales gástricas), ésta no se segrega y por lo tanto no se induce a la secreción ácida. La capacidad de curación a las 4 semanas que se mide en porcentaje es un 60-70% para la úlcera gástrica y un 70-80% para la úlcera duodenal con este tipo de medicamentos. Algunos de ellos se usan una vez al día pero en otros pueden emplearse dos tomas diarias sin alterar el nivel de eficacia. La cimetidina, uno de los primeros, es el que puede presentar más problemas ya que interacciona con más medicamentos que el resto y provoca confusión en ancianos como efecto secundario puesto que pueden afectar receptores colinérgicos H1. De todas formas, la indicencia de efectos adversos para este grupo no supera al 3% por lo que se considera un grupo bastante seguro. A continuación, y como referencia informativa, se muestra la relación de principios activos y nombres comerciales establecidos en España:

  • Cimetidina: Tagamet (usa dosis de 200, 400 y 800 mg en 30 comprimidos, aunque también existe una presentación en ampollas de 2ml de 200 mg de dosis. Está comercializado por los laboratorios GSK). Otros nombres comerciales son Ali Veg (200 mg en sobres, también de GSK) y Fremet (400 mg en comprimidos de los laboratorios Recordati).
  • Famotidina: La famotidina suele presentarse en dosis de 20 mg y 40 mg (pensadas para una única administración antes de acostarse o dos tomas mañana y noche) , aunque existe el caso del Pepcid (McNeil Consumer Health) o la Eviantrina (Korhispana) que son Especialidades Farmacéuticas Publicitarias (EFP) que poseen una dosis de 10mg en 12 comprimidos recubiertos. Los demás son genéricos (Cinfa, Edigen, Mabo, Normon, Ranbaxy, Ratiopharm, Stada,…) o marcas comerciales de medicamentos (Tamin, Nulcerin, Vagostal, Tipodex, Famulcer, Fagastril, Cronol, Confobos, Tairal).
  • Ranitidina: Las dosis terapéuticas de la ranitidina son 150 mg o 300 mg y se suelen presentar en comprimidos, sobres o comprimidos efervescentes. Según las normas para su correcta administración, se puede tomar en dosis única antes de acostarse, o bien, en dos tomas, una por la mañana y otra por la noche. Las presentaciones más conocidas en el mercado son Alquen (GSK),  Zantac (GSK), Tanidina (Robert) y Ranuber (Valeant Pharmaceuticals). Hay otras marcas que poseen 75 mg de ranitidina como Arcid (Diafarm), Ardoral (Cinfa) y Leiracid (Raga) y que se venden sin receta médica puesto que son EFP. Denulcer, Terposen o Coralen son marcas comerciales con dosis terpéuticas. Evidentemente, encontramos las presentación de las especialidades genéricas de diversos laboratorios (Alter, Cinfa, Combix, Davur, Durban, Farmygel, Edigen, Kern Pharma, Mabo, Lareq, Pensa, Normon, Mundogen, Merck, Sandoz, Tamarang, Teva, Vir, Grifols, Rimafar, Toriol).
  • Roxatidina: Además de inhibir el receptor H2 sin afectar los receptores H1, también inhibe la secreción gástrica basal que viene estimulada por otras sustancias como algunos alimentos, insulina, cafeína o la gastrina. Se usa también para el tratamiento de los síntomas de esofagitis por reflujo gastroesofágico. Actualmente, existe la presentación Zarocs (Pharmazarm) en dosis de 150mg y en forma de comprimidos recubiertos de liberación controlada.