Antisecretores gástricos: Omeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones

Omeprazol 20 Cápsulas

Los medicamentos IBP o inhibidores de la bomba de protones comprenden un grupo de principios activos que impiden que se produzca el ácido gástrico en el estómago. En realidad, son profármacos que tendrán que activarse en los canalículos secretores de las células parietales para poder llegar a ser fármacos activos. Estos profármacos son los siguientes:



  • Omeprazol
  • Lansoprazol
  • Esomeprazol
  • Pantoprazol
  • Rabeprazol

Son principios activos que tienen un comportamiento de base débil, es decir, que cuando llegan a un medio ácido donde están las células parietales, sufren una transformación denominada “transposición mnolecular” y se origina un derivado sulfonamido hidrófilo, que es la forma activa del fármaco. Esta capacidad por repeler el agua (hidrofilia) es la que hace que la propia molécula no pueda volver a torrente sanguíneo y entonces se va acumulando en la célula parietal.

¿Cómo funcionan los IBP?

La forma activa se sitúa en la bomba de protones que consiste en los procesos que tienen lugar entre la ATPasa, el H+ y el K+ (potasio) de la célula parietal gástrica.  En estos procesos, existen residuos de cisteína de la cadena alfa luminal de la bomba de protones, y el derivado sulfonamido lo que hace es generar puentes disulfuro con estos residuos, provocando que la bomba quede inhibida. La inhibición es:

  • No competitiva
  • Irreversible
  • Dosis dependiente

¿Si es irreversible, qué pasa con la célula parietal? La célula parietal solamente podrá recuperar su actividad secretora cuando sintetice nuevas moléculas de la bomba. Esta síntesis de nuevas moléculas para poder crear una bomba nueva (e iniciar el proceso de secreción ácida) puede durar entre 3 o 4 días, y es por este motivo que este grupo de fármacos IBP puede tener una duración de 4 días tras una administración con una única dosis.

Omeprazol

Dosis disponibles en las presentaciones farmacéuticas: 10mg , 20mg y 40mg.

¿Para qué esta indicado?

  • Tratamiento de la úlcera gástrica, úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales
  • Enfermedad por reflujo gastroesofágico
  • Tratamiento y prevención de la úlceras producidas por antiinflamatorios (AINE’s)
  • Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
  • Tratamiento para erradicar el Helicobacter pylori
  • Prevención en las recaídas de aquellos pacientes con úlcera péptica asociada al H.pylori*

*El omeprazol suele combinarse en las terapias asociadas con amoxicilina, claritromicina o un conjunto de ambos en los tratamientos contra este tipo de úlceras.

Nombres comerciales (España): Audazol, Arapride, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Emeprotón, Gastrimut, Indurgan, Losec, Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren, Omerpazol EFG Acygen, Omeprazol EFG Almus, Omeprazol EFG Alter, Omeprazol EFG Asol, Omeprazol EFG Bexal, Omeprazol EFG Biotecnet, Omeprazol EFG Cinfa, Omeprazol EFG Cinfamed, Omeprazol EFG Combino Pharm, Omeprazol EFG Combix, Omeprazol EFG Cuve, Omeprazol EFG Davur, Omeprazol EFG Desgen, Omeprazol EFG GES, Omeprazol EFG Gesfur, Omperazol EFG Juventus, Omeprazol EFG Kern Pharma, Omeprazol EFG Korhispana. Omeprazol EFG Lareq, Omeprazol EFG Mabo, Omeprazol EFG Meda, Omeprazol EFG Mylan, Omeprazol EFG Normon, Omeprazol EFG Nupral, Omeprazol EFG Pensa, Omeprazol EFG Qualigen, Omeprazol EFG Ratiopharm, Omeprazol EFG Rimafar, Omeprazol EFG Rimazol, Omeprazol EFG Rubio, Omeprazol EFG Sandoz, Omeprazol EFG Stada, Omeprazol EFG Sumol, Omeprazol EFG Tarbis, Omeprazol EFG Teva, Omeprazol EFG Tecnigen, Omeprazol EFG Tevagen, Omeprazol EFG Tollpharma, Omeprazol Ur, Omeprazol Vir, Parizac, Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcometión, Ulcesep y Zimor.

Lansoprazol

Dosis disponibles en las presentaciones farmacéuticas: 15mg y 30mg

¿Para qué está indicado?

  • Tratamiento aguda de la úlcera gástrica benigna, úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales
  • Enfermedad por reflujo gastroesofágico
  • Tratamiento y prevención de la úlcera gástrica inducida por AINEs
  • Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
  • Tratamiento para erradicar y eliminar el Helicobater pylori
  • Prevención de recaídas de los pacientes con úlcera péptica asociada a H.pylori*

*El lansoprazol suele combinarse en las terapias asociadas con amoxicilina, claritromicina o un conjunto de ambos en los tratamientos contra este tipo de úlceras.

Nombres comerciales (España): Estomil, Lansoprazol EFG Almus, Lansoprazol EFG Alter, Lansoprazol EFG Apotex, Lansoprazol EFG Bexal, Lansoprazol EFG Cinfa, Lansoprazol EFG Cuve, Lansoprazol EFG Davur, Lansoprazol EFG Edigen, Lansoprazol EFG Kern Pharma, Lansoprazol EFG Korhispana, Lansoprazol EFG Mabo, Lansoprazol EFG Normon, Lansoprazol EFG Pensa, Lansoprazol EFG Pharmagenus, Lansoprazol EFG Qualigen, Lansoprazol EFG Ratiopharm, Lansoprazol EFG Rimafar, Lansoprazol  Salvat, Lansoprazol EFG Sandoz, Lansoprazol EFG Stada, Lansoprazol EFG Tarbis, Lansoprazol EFG Teva, Lansoprazol EFG Vir, Lasoprazol Winthrop, Lanzol, Monolitum, Opiren, Pro-Ulco, Pasgram, Protoner.

Esomeprazol

Dosis disponibles en las presentaciones farmacéuticas: 20mg y 40 mg.

¿Para qué está indicado?

  • Tratamiento de la esofagitis por reflujo gastroesofágico
  • Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo
  • Tratamiento, cicatrización y prevención de la úlceras producidas por antiinflamatorios (AINE’s)
  • Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
  • Cicatrización de la úlcera duodenal asociada al Helicobater pylori
  • Prevención en las recaídas de aquellos pacientes con úlcera péptica asociada al H.pylori

Nombres comerciales (España): Axiago, Nexium, Esomeprazol Sandoz

Pantoprazol

Dosis disponibles en las presentaciones farmacéuticas: 20 mg y 40 mg.

¿Para qué está indicado?

  • Tratamiento de la úlcera gástrica benigna
  • Tratamiento de la úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales
  • Prevención de las úlceras pépticas que han sido inducidas por AINE’s
  • Tratamiento del reflujo gastroesofágico
  • Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
  • Erradicación del H. pylori combinado con antibióticos
  • Reducción de las recidivas de úlceras gastroduodenales dedbidas al H. pylori

Nombres comerciales (España): Alapanzol, Anagastra, Citrel, Panproton, Pantecta, Pantoprazol EFG Actavis, Pantoprazol EFG Almus, Pantoprazol EFG Alter, Pantoprazol EFG Apotex, Pantoprazol EFG Argenol, Pantoprazol EFG Belmac, Pantoprazol EFG Bexal, Pantoprazol EFG Cinfa, Pantoprazol EFG Combino, Pantoprazol EFG Combix, Pantoprazol EFG Cuve, Pantoprazol EFG Davur, Pantoprazol EFG Genfarma, Pantoprazol EFG GES, Pantoprazol EFG Kern Pharma, Pantoprazol EFG Korhispana, Pantoprazol EFG Mabo, Pantoprazol EFG Madaus, Pantoprazol EFG Mylan, Pantoprazol EFG Normon, Pantoprazol EFG Pensa, Pantoprazol EFG Qualigen, Pantoprazol EFG Qualix, Pantoprazol EFG Ranbaxy, Pantoprazol EFG Ratiopharm, Pantoprazol EFG Recordatti, Pantoprazol EFG Sala, Pantoprazol EFG Serraclinics, Pantoprazol EFG Stada, Pantoprazol EFG Tecnigen, Pantoprazol EFG Teva, Pantoprazol EFG Tevagen, Pantoprazol EFG Winthrop, Ulcotenal.

Rabeprazol

Dosis disponibles en las presentaciones farmacéuticas: 10mg y 20 mg

¿Para qué está indicado?

  • Tratamiento de la úlcera gástrica benigna
  • Tratamient o de la úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales
  • Prevención de las úlceras pépticas que han sido inducidas por AINE’s
  • Tratamiento del reflujo gastroesofágico
  • Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
  • Erradicación del H. pylori combinado con antibióticos
  • Reducción de las recidivas de úlceras gastroduodenales dedbidas al H. pylori

Nombres comerciales (España): Aciphex, Pariet

Medicamentos Antisecretores – Antagonistas de los receptores H2

Úlcera Péptica y anti H2

Estos fármacos son propiamente antisecretores gástricos e indicados para la úlcera péptica. Actúan inhibiendo los receptores H2 de la histamina, que son los responsables de iniciar el proceso de secreción gástrica.



Los medicamentos antisecretores son moléculas específicas por estos receptores, compiten con otras moléculas que puedan activarlos, desplazándolas y evitando que se inicie la cascada de acciones que desemboca en la acidez. Por tanto, en presencia de antagonistas H2 o anti H2 no habrá activación de la adenilatociclasa, y no se producirá AMPc. Si disminuyen los niveles de AMPc, las proteínas que intervienen en la secreción no se fosforilan, y por tanto, la bomba de protones (H+) queda inactivada. El medio ácido se inhibe y los procesos de reparación de mucosa y células parietales del estómago pueden llevarse a cabo sin agentes agresivos.

A pesar de su condición antihistamínica, tienen tanta afinidad por los receptores H2 que no afectan a los receptores H1, con lo cuál no se presentan efectos anticolinérgicos (sequedad de garganta, visión borrosa, etc…). Su mecanismo de acción tampoco afecta a la presión del esfínter esofágico inferior ni al vaciado gástrico, por lo que se convierten en fármacos seguros.

¿Cuáles son los principios activos con acción antisecretora H2?

  • Ranitidina
  • Cimetidina
  • Famotidina
  • Nizaditina
  • Roxatidina

¿Qué hacen estos medicamentos para evitar la acidez gástrica?

  • Inhiben la secreción gástrica basal
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por cafeína
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por histamina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por gastrina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por los agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que producen algunos alimentos
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por insulina
  • Inhiben la secreción gástrica estimulada por agonistas colinérgicos
  • Inhiben la secreción gástrica que se produce por la noche

¿Cuáles son las interacciones de los antagonistas H2?

Los antisecretores H2 interfieren con la vía del citocromo P450, por lo que todos los medicamentos que se metabolicen por esta vía se verán más o menos afectados según la dosis y la capacidad de acción que tengan los metabolitos resultantes. Si se reduce la capacidad de metabolizar estos medicamentos, entonces aumentan sus concentraciones pudiendo presentar un toxicidad elevada.

De la família anti H2 es la cimetidina la que puede presentar mayores interacciones. Los principios activos, y familias más frecuentes, que están vinculados al citocromo P450 (interaccionan con los anti H2) son:

  • Fenitoína
  • Lidocaína
  • Metronidazol
  • Labetalol
  • Propanolol
  • Etanol
  • Warfarina
  • Teofilina
  • Quinidina
  • Sulfonilureas
  • Antidepresivos tricíclicos
  • Benzodiazepinas (algunas de ellas pero no todas)
  • MDMA (anfetaminas)