Omeprazol para qué sirve

El omeprazol es una molécula que pertenece a los denominados inhibidores de la bomba protones y que disminuye la cantidad de ácido que produce el estómago.

Si quieres saber el omeprazol para qué sirve, pues se trata un medicamento de elección para el tratamiento de los síntomas de enfermedad por reflujo gastroesofágico, que causa acidez estomacal y posibles lesiones al esófago.

El omeprazol también se usa para tratar las úlceras, que son llagas que se forman en los revestimientos del estómago o el intestino y que pueden llegar a ser graves e incluso provocar perforaciones.

Otros de sus usos es impedir las ulceraciones causadas por la bacteria H.Pylori y prevenir su aparición, así como emplearse en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Mecanismo de Acción

El omeprazol responde a la fórmula química 5-Metoxi-2-[[–(4-metoxi.3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-benzimidazol, o bien, C17H19N3O3S.

Su acción es antiúlcera péptica, antisecretor gástrico, inhibidor de la bomba hidrogeniones/potasio.

Al igual que el resto de benzimidazoles sustituidos, es un inhibidor específico de la bomba de protones ATPasaH+/K+ de la célula parietal gástrica, por lo que va a impedir la producción de ácido gástrico inducida tanto por acetilcolina, como por gastrina o histamina.

Es un profármaco que debe activarse en la luz de los canalículos secretores de dichas células para ser activo.

Se comporta como una base débil que tras su absorción, se distribuye por el organismo. Al llegar a las células parietales, en un medio extremadamente ácido, sufre una transposición molecular de Smiles, dando lugar a la forma activa, un derivado sulfonamido, totalmente hidrófilo, por lo que no puede acceder de nuevo al torrente sanguíneo y se acumula en estas células.

La inhibición de la ATPasa se debe a la formación de puentes disulfuro con residuos de cisteína de la cadena alfa luminal de la bomba de protones.

Esta inhibición es prácticamente irreversible, no competitiva y dosis dependiente.

La única forma que tiene la célula parietal de recuperar su actividad secretora es la síntesis de nuevas moléculas de la bomba, lo que supone un gran período de tiempo. La duración de los efectos es máxima a las 4-6 horas, y puede durar hasta 72 horas.

Las indicaciones del omeprazol son muy diversas aunque todas, salvo excepciones muy concretas, están relacionadas con el aparato digestivo.

¿Para qué está indicado el Omeprazol?

✅ Enfermedad por reflujo gastroesofágico

Tratamiento de la esofagitis por reflujo, de los síntomas severos de la enfermedad por reflujo no inflamatoria y de los síntomas leves que no respondan al tratamiento convencional.

✅ Úlcera péptica.

Tratamiento de la úlcera gástrica, úlcera duodenal o erosiones gastroduodenales.

✅ Síndrome de Zollinger-Ellison

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison

✅ Úlcera péptica inducida por AINE’s (antiinflmatorios no esteroideos)

Tratamiento de la úlcera inducida por AINE, así como prevención de la misma en pacientes de alto riesgo (ancianos u/o pacientes con historial de úlcera péptica), que precisen seguir el tratamiento con antiinflamatorios no esteroideos durante el proceso de curación de la úlcera.

✅ Infección por Helicobacter pylori

Erradicación de Helicobacter pylori y prevención de recaídas de úlcera péptica en pacientes con úlceras asociadas a este microorganismo, tanto en terapia dual asociada a amoxicilina o claritromicina como en terapia triple combinada con los dos antimicrobianos a la vez.

¿Cuál es su posología recomendada?

La presentación del omeprazol es una cápsula de liberación retardada que se administra por vía oral.

Es decir, el principio activo llega al intestino donde es liberado ya que así se evita que los ácidos del estómago lo desintegren antes de que haga su función en el organismo.

Cuando se libera, también lo puede hacer en paquetes de gránulos de liberación retardada.

El omeprazol en suspensión requiere, al menos en España, una formulación magistral específica y suele prescribirse en pediatría.

En USA y otros países, el omeprazol de venta libre puede presentarse en forma de cápsulas de liberación retardada o en tabletas.

Tanto las cápsulas de liberación retardada como los gránulos deben tomarse, al menos, 1 hora antes de la comida, preferiblemente a primera hora la mañana y antes que otro medicamento si se diese el caso.

¿Cuál es la dosis que debe tomarse de Omeprazol?

La dosis de omeprazol para adultos va a depender siempre del diagnóstico médico y lo que paute el especialista o médico de cabecera.

En todo prospecto de omeprazol de marcas comerciales, éstas son las recomendaciones:

• Esofagitis por reflujo gastroesofágico: 20mg/24 horas. Normalmente, se necesita un período de 4 semanas para lograr la cicatrización de las lesiones, aunque en algunas ocasiones pueden necesitarse hasta 8 semanas. En pacientes con esofagitis por reflujo severa, se recomienda administrar 40mg/24 horas, consiguiéndose normalmente la curación en un período de 8 semanas.
• La dosis de mantenimiento en pacientes con esofagitis erosiva cicatrizada es de 20mg/24 horas, durante 6-12 meses.
• Para la prevención de las recidivas en pacientes con esofagitis erosiva cicatrizada, la dosis recomendada es de 10mg/24 horas durante un período de 6-12 meses. En caso de ser necesario, podría aumentarse la dosis a 20-40mg/24 horas.
• En la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática, la dosis recomendada es de 20mg/24 horas. Sin embargo, algunos pacientes pueden responder bien a dosis de 10mg/24 horas, por lo que es aconsejable un ajuste individual de la dosis. La resolución se suele producir en 4 semanas. Si no fuese así, se recomienda reevaluar la enfermedad y su tratamiento.
• Úlcera gástrica: 20mg/24 horas. Normalmente, se necesita un período de 4 semanas para lograr la cicatrización de las lesiones, aunque en algunas ocasiones pueden necesitarse hasta 8 semanas.

En pacientes con una mala respuesta terapéutica, se recomienda administrar 40mg/24 horas, consiguiéndose normalmente la curación en un período de 8 semanas.

• Úlcera duodenal: 20mg/24 horas. Normalmente, se necesita un período de 2 semanas para lograr la cicatrización de las lesiones, aunque en algunas ocasiones pueden necesitarse hasta 4 semanas.

En pacientes con una mala respuesta terapéutica, se recomienda administrar 40mg/24 horas, consiguiéndose normalmente la curación en un período de 4 semanas.

En el tratamiento de mantenimiento, se recomiendan 20mg/24 horas durante 12 meses tras la fase aguda de cicatrización.

• Úlceras péptica inducida por AINE: 20mg/24 horas. Normalmente, se necesita un período de 4 semanas para lograr la cicatrización de las lesiones, aunque en algunas ocasiones pueden necesitarse hasta 8 semanas.

Para la prevención de estas ulceraciones asociadas a la utilización de AINE, las dosis recomendadas son de 20mg/24 horas.

• Estados de hipersecreción gástrica: Se estipula 60 mg/día por vía oral inicialmente, aumentando la dosis según necesidad del paciente; hasta 120 mg y 3 veces al día se ha administrado a pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison severo;
• Síndrome de Zollinger-Ellison: 60mg/24 horas. Las dosis deberán ajustarse individualmente, debiendo continuarse el tratamiento el tiempo que clínicamente esté aconsejado. En los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias, se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis de 20-120mg/24 horas.
• Erradicación de Helicobacter pylori en úlcera péptica (tratamiento):

1. Terapia doble: 40-80mg de omeprazol con 1,5g de amoxicilina diarios, en dosis divididas, durante dos semanas. En ocasiones se ha combinado 40mg/24 horas de omeprazol con 1,5-3,0g de amoxicilina diarios o con 500mg/8 horas de claritromicina durante dos semanas.
2. Terapia triple (triple region): 20mg de omeprazol, con 1g de amoxicilina y 500mg de claritromicina, dos veces al día, durante una semana; o bien 20mg de omeprazol, con 250mg de claritromicina y 400mg de metronidazol o 500mg de tinidazol, dos veces al día, durante una semana; o 40mg de omeprazol, con 500mg de amoxicilina y 400mg de metronidazol, tres veces al día durante una semana.

Con todas las posibles pautas, si el paciente sigue teniendo Helicobacter pylori, se podrá repetir el tratamiento.

• Adultos, parenteral: La vía parenteral se reservará para aquellos pacientes que no puedan usar la vía oral.
• Úlcera péptica y esofagitis por reflujo gastroesofágico: 40mg/24 horas.
• Síndrome de Zollinger-Ellison: 60mg/24 horas. La dosis deberá ajustarse individualmente, pudiendo estar indicadas dosis más altas.

Por lo que respecta al omeprazol para niños, las dosis de fármaco por vía oral o parenteral estarán sujetas a prescripción médica, puesto que no se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento.

Posología del omeprazol en situaciones especiales:

• Insuficiencia hepática: Suele ser suficiente la administración de 10-20mg/24horas, debido al aumento de la biodisponibilidad y de la vida media plasmática.
• Insuficiencia renal: No suele ser necesaria la realización de un reajuste posológico. Sin embargo, no se ha evaluado la eficacia y seguridad en pacientes con insuficiencia renal grave (Clcr menor a 30ml/minuto).

Normas para la correcta administración del omeprazol:

• Cápsulas y comprimidos: Se administrará preferiblemente en una sola toma, por las mañanas, tragando las cápsulas o los comprimidos enteros con un poco de agua o zumo. Las personas con dificultad para deglutir, pueden abrir las cápsulas e ingerir su contenido o dispersar los comprimidos o el contenido de las cápsulas en un líquido ligeramente ácido, como zumo, yogur o leche agria. Esta suspensión deberá de tomarse antes de 30minutos. Nunca se deben partir, pulverizar ni masticas los comprimidos ni el contenido de las cápsulas.

Las dosis superiores de 80mg/24horas deberán fraccionarse y administrarse cada 12horas.

• Inyectables: El liofilizado debe reconstituirse y diluirse en 100ml de suero glucosado al 5% o suero salino al 0.9%. A continuación se administrará por infusión intravenosa lenta, en un período de al menos 20-30minutos.

Las dosis superiores a 60mg/24horas por vía parenteral, deberán fraccionarse y administrarse cada 12horas.

Interacciones del omeprazol con otros medicamentos

Las principales interacciones del omeprazol con principios activos conocidos son las siguientes:

• Antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol)

El omeprazol produce un aumento del pH gástricos, que podría disminuir la absorción de los antifúngicos azólicos, con el riesgo de la perdida de eficacia terapéutica. Aunque es una interacción farmacocinética bien documentada, se desconoce la significancia clínica que puede tener.

• Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina)

Se han descrito algunos casos de potenciación de los efectos anticoagulantes, con aumentos de las concentraciones plasmáticas y aumentos del INR. Los efectos podrían deberse a una inhibición del metabolismo hepático del anticoagulante.

Se recomienda sustituir el omeprazol por otro fármaco antiulceroso en pacientes en terapia anticoagulante. Si ésto no fuera posible, se recomienda monitorizar la coagulabilidad sanguínea y los niveles de anticoagulante. En caso necesario, podría ser necesario un reajuste posológico.

• Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína)

Se ha comprobado farmacocinéticamente que el omeprazol podría inhibir parcialmente las enzimas implicadas en el metabolismo de estos medicamentos, dando lugar a incrementos moderados de los niveles plasmáticos.

No se espera que estos incrementos lleguen a tener repercusiones clínicas notables, salvo en pacientes tratados con dosis elevadas, en los que podría aparecer una acumulación orgánica de los antiepilépticos.

Se recomienda monitorizar los niveles de antiepilépticos al iniciar y al suspender un tratamiento con omeprazol. En caso necesario, se podría reajustar la posología.

• Atazanavir

La administración conjunta de omeprazol con la asociación de atazanavir/ritonavir produjo en individuos sano una reducción del AUC, Cmin y Cmáx de atazanavir del 76%, 78% y 72% respectivamente, probablemente debida a un aumento del pH gástrico inducido por el omeprazol.

Aunque este efecto no se ha comprobado con esomeprazol, no se puede descartar, por lo que se aconseja evitar la asociación de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones.

• Ciclosporina

Cuando se adminstra conjuntamente ciclosporina y omeprazol, se han alcanzado, en algunas ocasiones, concentraciones plasmáticas de ciclosporina superiores en un 150%, por lo que podría producir nefrotoxicidad.

El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo hepático de la ciclosporina. Se recomienda sustituir el omeprazol por otro antiulceroso o disminuir la dosis de ciclosporina a la mitad.

• Clozapina

En pacientes en tratamiento con clozapina y omeprazol, se han detectado concentraciones plasmáticas de clozapina 3-4 veces mayores de lo normal, habiéndose producido en ocasiones crisis convulsivas.

Aunque se desconoce el mecanismo de acción, parece que está implicada la inhibición del citocromo P450.

• Cobalamina (cianocobalamina, idroxicobalamina, mecobalamina)

El omeprazol podría disminuir la absorción de la cobalamina, ya que esta vitamina necesita un pH ácido para absorberse. Cuando sea preciso administrar suplementos vitamínicos con cobalamina, se recomienda administrarlos parenteralmente.

• Diazepam

Se ha comprobado que el omeprazol podría aumentar la semivida de eliminación del diazepam un 130%, disminuyendo el aclaramiento hepático hasta un 54%, con lo que se podría producir una acumulación de la benzodiazepina, con un aumento de su toxicidad.

Estos efectos no se han comprobado en otras benzodiazepinas, aunque todas aquellas que se metabolicen por la isoforma CYP2C10 del citocromo P450 podrían ser susceptibles de presentar esta interacción.

En caso de administración conjunta de una benzodiazepina con omeprazol, se recomienda administrar aquellas que no se metabolicen en el hígado por estos sistemas, como lorazepam u oxazepam.

• Digoxina

Se han descrito pequeños aumentos (10-20%) en el área bajo curva de digoxina, tras su administración conjunta. Parece ser que los efectos podrían ser debidos a un aumento de la absorción intestinal de la digoxina, por el aumento de pH.

Aunque apenas existen evidencias clínicas, se sugiere controlar al paciente, debido al estrecho margen terapéutico de la digoxina.

• Disulfiramo

Se han descrito síntomas graves de intoxicación (confusión mental, rigidez muscular, etc) en pacientes en tratamiento con ambos fármacos. Por otro lado, la recuperación de los síntomas puede ser bastante lenta (3-7 días).

El efecto podría ser debido a una inhibición del metabolismo del disulfiramo. Se aconseja no administrar omeprazol en pacientes en tratamiento con disulfiramo.

• Hipérico

En algún estudio se ha registrado la posibilidad de disminución de casi el 50% en los niveles plasmáticos de omeprazol tras la administración de hiperico, por inducción de su metabolismo hepático.

• Macrólidos (claritromicina, eritromicina)

Tanto el omeprazol como la claritromicina son metabolizados por el citocromo P450, y además, son inhibidores de la isoenzima CYP3A4.

Al administrarse conjuntamente se han detectado aumentos en los niveles plasmáticos de ambos medicamentos del 90% y el 25%, por lo que se ha utilizado en clínica para la erradicación del Helicobacter pylori.

• Metotrexato

Se han descrito en ocasiones aumentos en los niveles de metotrexato tras su administración conjunta con omeprazol. Aunque las evidencias clínicas son escasas, se sugiere retirar el omeprazol debido a la posible aparición de efectos tóxicos graves.

El efecto podría ser debido a una disminución de la excreción urinaria. Se propone sustituir el omeprazol por los antagonistas H2 (p.e. Cimetidina).

• Parecoxib

Se han descrito aumentos del 46% en los niveles séricos de omeprazol, debidos posiblemente a una disminución del metabolismo del omeprazol por la inhibición de la CYP2C19 por parte del parecoxib.

Por consiguiente, se sugiere guardar precaución cuando se administre parecoxib de forma conjunta con omeprazol.

• Saquinavir

La administración conjunta de saquinavir con omeprazol incrementó el AUC y la Cmáx un 82% y 75%. Se recomienda vigilar al paciente por si apareciesen efectos tóxicos del saquinavir.

• Voriconazol

En estudios farmacocinéticos se ha comprobado que el voriconazol podría aumentar las concentraciones máximas y el AUC del omeprazol un 116% y 280%, respectivamente.

El efecto podría ser debido a la inhibición del CYP2C19 por parte del voriconazol. Se recomienda utilizar el omeprazol a la mitad de su dosis.

¿Qué precauciones debe tomar una persona antes de tomar omeprazol?

• Insuficiencia hepática. En el caso de pacientes con insuficiencia hepática grave, puede producirse un aumento de la biodisponibilidad oral y una disminución del aclaramiento hepático, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico.
• Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (Clcr entre 30-90ml/minuto), no se han producido cambios de los parámetros farmacocinéticos, aunque se recomienda usar el omeprazol con precaución. En casos de insuficiencia renal grave (Clcr menor a 30ml/minuto) no se dispone de datos acerca de la seguridad y eficacia del omeprazol, por lo que no se recomienda su utilización (Véase Contraindicaciones).
• Cáncer de estómago, cáncer de esófago. El omeprazol podría disminuir el dolor gástrico, enmascarando los síntomas del carcinoma gástrico o esofágico. Si el paciente experimenta antes o durante el tratamiento síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, deberá excluirse la presencia de enfermedad maligna del esófago o estómago, mediante gastroscopia y biopsia de las lesiones.

Además se debe de tener en cuenta que en estudios con animales a dosis altas (hasta 200 veces las dosis normales) administradas durante largos períodos de tiempo (hasta 2 años) se han producido casos de carcinomas gástricos con células similares a las enterocromafines.

Consejos y advertencias que deben tener en cuenta respecto al omeprazol

• Se debe avisar al médico si el paciente está en tratamiento con warfarina o fenitoína.
• Se debe consultar al médico si al cabo de varios días de tratamiento, los síntomas continúan o empeoran, notificando especialmente síntomas como sensación de saciedad, debilidad o pérdida de peso injustificada.
• Se aconseja tomar el omeprazol por las mañanas. Si se requiere una segunda dosis, se tomará una hora antes de la cena.
• Si el paciente presenta problemas para ingerir las cápsulas o los comprimidos, puede abrirlas y tragarse los gránulos o dispersar las formas sólidas en agua. Sin embargo, no se deben pulverizar ni masticar los comprimidos ni los gránulos.
• Se recomienda tomar el medicamento por el período de tiempo que haya dispuesto el médico, aunque los síntomas remitan.
• Si el paciente experimenta síntomas como dispepsia, disfagia, sensación de saciedad, síntomas de hemorragia gástrica, como melena, hematemesis o anemia, o pérdida de peso injustificada, se deberá descartar la existencia de carcinoma esofágico o gástrico antes de administrar este medicamento.
• En pacientes en tratamiento con fenitoína o warfarina, se recomienda monitorizar las concentraciones plasmáticas de ambas cuando se inicie y cuando se interrumpa un tratamiento con omeprazol.
• Los inyectables se administrarán en infusión intravenosa lenta.
• El inyectable reconstituido debe ser utilizado inmediatamente, a menos que la reconstitución se haya realizado en condiciones controladas y de asepsia validada.
• Se debe desechar el inyectable si la solución no está clara.

Reacciones Adversas y Efectos Secundarios

El omeprazol es bien tolerado y las reacciones adversas que puede producir son, por lo general, leves y reversibles.

De todas formas, antes de tomarlo consulte a su médico de los posibles riesgos.

Se han registrado los siguientes efectos secundarios, si bien, en la gran mayoría de los casos, no se ha podido establecer una relación causal con el tratamiento con omeprazol:

• Gastrointestinales: Son las reacciones adversas más frecuentes que pueden aparecer. Es común (>1%) que aparezca diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia. Ocasionalmente (<0,1%), sequedad de boca, candidiasis esofágica, estomatitis, disfagia, anoréxia.

• Hepáticas: El omeprazol puede dar lugar en raras ocasiones (1,1-1,0%) a incremento de los valores de transaminasas (tanto GPT, GOT como GGT). Ocasionalmente (<0,1%), a hepatitis hepatocelular o colestásica con o sin ictericia, encefalopatía hepática, insuficiencia hepática y necrosis hepática (ambas muy graves en ocasiones).

• Neurológicas/psicológicas: Es normal la aparición de cefalea (>1%). Mucho más rara (0,1-1,0%) es la aparición de mareo, parestesia, somnolencia, insomnio o vértigo. De forma ocasional (<0,1%) se han descrito casos de confusión, agitación, agresividad, nerviosismo, temblor, ansiedad, alucinaciones, depresión.

• Cardiovasculares: Son raras (<1%) taquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipertensión arterial, edema maleolar.

• Alérgicas/dermatológicas: Es rara (0,1-1,0%) la presencia de erupciones exantemáticas, urticaria, prurito. Muchísimo más rara (<0,1%) es la existencia de síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica (que puede ser extremadamente grave e incluso mortal), eritema multiforme, dermatitis exfoliativa o erupciones liqueniformes, dermatitis, púrpura, petequias, sequedad de piel, exceso de sudoración. En contadas ocasiones, puede producirse casos de reacciones de hipersensibilidad que cursan con angioedema, fiebre, espasmo bronquial e incluso con anafilaxia.

• Genitourinarias: Muy raramente (<0,1%) puede aparecer nefritis tubulointersticial aguda o trastornos sexuales como priapismo.

• Endocrinas: en ocasiones (<0,1%) ginecomastia.

• Respiratorias: Es muy rara (<0,1%) la aparición de tos, epistaxis.

• Osteomusculares: En muy raras ocasiones (<0,1%) puede aparecer dolor óseo, calambres musculares, mialgia, miastenia.

• Hematológicas: El tratamiento a corto plazo con omeprazol no suele dar lugar a trastornos hematológicos. En contadas ocasiones (<0,1%) puede generarse agranulocitosis, pancitopenia, trombopenia, neutropenia, anemia o leucocitosis. En muy raras ocasiones se ha producido anemia hemolítica.

• Sensoriales: Se han descrito casos puntuales (<0,1%) de visión borrosa y trastornos de la visión irreversibles, aunque sólo en pacientes muy graves con administración de omeprazol en bolus.

• Generales: Raramente (0,1-1-0%) malestar general.

En la bibliografía científica, también se ha descrito que algunas personas que toman inhibidores de la bomba de protones (IBP), como es el caso del omeprazol, tienen mayor probabilidad a fracturarse muñecas, caderas o la columna vertebral que las personas que no toman estos medicamentos.

El riesgo es mayor cuanto más alta es la dosis administrada o más tiempo dura el tratamiento (a partir de 1 año o más).

La administración prolongada del omeprazol pueden tener consecuencias más graves como:

• Debilitamiento del revestimiento del estómago
• Daño neurológico por déficit de vitamina B12